BUSPIRONE

Buspar®

marie-laurence 4 mai 2021

Posologie

 

La buspirone est utilisée dans les troubles du comportement en association avec une thérapie comportementale.

 

  • Chez le chien :

Traitement adjuvant dans l’anxiété, le syndrome HSHA, le syndrome THS et les phobies :

– PO 0,5-1 mg/kg q8-12h jusqu’à 2mg/kg .

 

  • Chez le chat :

Traitement adjuvant dans l’anxiété, les phobies, les cystites émotionnelles, l’alopécie extensive féline :

– PO 0,5 à 1 mg/kg q8-12h ;
– Transdermique : 4 mg/kg par jour.

Antiémétique :

– PO 4 mg/kg ;

 

Classe pharmacologique : Formes galéniques : ,

Général

Indications

 

La buspirone présente une activité anxiolytique plutôt antidéficitaire, elle est dénuée d’effet sédatif, d’effet myorelaxant et d’activité anticonvulsivante.

La buspirone est utilisée dans le traitement de certains troubles comportementaux ayant une composante anxieuse chez le chien et le chat comme les phobies, les réactions post traumatiques ou pour limiter le mal des transports. Elle peut également être utilisée lors de troubles de l’interaction sociale.

Elle est aussi prescrite chez le chat pour le traitement des cystites émotionnelles ou l’alopécie psychogène.

Chez le chien et le chat, elle est souvent utilisée en association avec un ISRS (Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine tels que la fluoxétine ou la fluvoxamine) pour potentialiser son activité anti-impulsive et anxiolytique pour les animaux présentant un syndrome HSHA (Hypersensibilité –hyperactivité) ou un THS (trouble de l’homéostasie sensorielle).

 

Classe pharmacologique

 

Anxiolytique

 

Liste

 

I

 

Spécialités existantes

 

Buspirone cp 10mg génériques
Buspar 10 mg

 

Approvisionnement

 

Matière première disponible.

 

PCP

 

Pharmacopée Européenne : OUI

Contre-indications

Contre-indications

 

La buspirone ne doit pas être utilisée chez le chat ayant une sensibilité aux antagonistes sérotoninergiques.

La buspirone doit être utilisée avec précaution chez les animaux souffrant de :

  • insuffisance hépatique : La buspirone subit un important effet de premier passage hépatique puisque 95% de la dose est directement détruite ainsi. Chez les individus souffrant d’insuffisance hépatique, la buspirone doit être utilisée avec précaution et des doses individuelles doivent être ajustées avec attention afin de réduire le risque d’effets indésirables centraux, pouvant survenir à des concentrations élevées de buspirone. L’augmentation de la posologie doit se faire avec prudence et seulement après 4 ou 5 jours de traitement aux posologies habituelles.
  • insuffisance rénale,
  • glaucome aigu par fermeture d’angle,
  • myasthénie grave.

 

Interactions

 

  • Associations déconseillées :

 

+ Erythromycine

Augmentation des concentrations plasmatiques de l’anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation..

+ Itraconazole

Augmentation des concentrations plasmatiques de l’anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation.

+Inhibiteurs de la MAO (ex Selegiline)

L’administration concomitante d’inhibiteurs de la MAO peut entraîner une augmentation de la pression artérielle. L’administration concomitante d’inhibiteurs de la MAO et de la buspirone n’est donc pas recommandée.

 

  • Associations faisant l’objet de précautions d’emploi :

 

+ Diltiazem, vérapamil

Augmentation des concentrations plasmatiques de la buspirone par diminution de son métabolisme hépatique, avec augmentation de ses effets indésirables.

Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la buspirone si nécessaire.

+ Rifampicine

Diminution des concentrations plasmatiques de la buspirone par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine.

Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la buspirone pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.

 

  • Associations à prendre en compte :

 

+ Diazépam

Risque de majoration des effets indésirables de la buspirone.

+ ISRS

Des cas de convulsions ont été rapportés chez les patients recevant un traitement associant la buspirone et un ISRS.

La buspirone doit être utilisée avec précaution en association avec des médicaments agissant sur le système sérotoninergique (incluant les IMAO, le L-tryptophane, les triptans, le tramadol, le linézolide, les ISRS, le lithium et le millepertuis) en raison de la possibilité de survenue de syndrome sérotoninergique. Si cela est suspecté, le traitement par la buspirone doit être immédiatement interrompu et un traitement symptomatique d’appoint doit être instauré..

+ Inducteur puissant du CYP3A4

Par exemple, le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine, le millepertuis, un ajustement de la posologie de la buspirone peut être nécessaire pour maintenir l’effet anxiolytique de la buspirone.

+ Fluvoxamine

Dans le traitement à court terme avec la fluvoxamine et la buspirone, les concentrations plasmatiques de la buspirone sont multipliées par deux par rapport aux concentrations plasmatiques relevées lors d’un traitement avec la buspirone seule.

+ Trazodone

L’administration concomitante de la trazodone a montré une augmentation de 3 à 6 fois des taux d’ALAT chez certains patients.

+ Cimétidine

L’administration concomitante de la buspirone et de la cimétidine a montré une légère augmentation du métabolite de la buspirone, la 1-(2-pyrimidinyl) pipérazine. En raison de la fixation aux protéines plasmatiques de la buspirone (environ 95 %), la prudence est recommandée lorsque des médicaments à forte liaison protéique sont administrés en même temps.

+ Autres

Le baclofène, la lofexidine, la nabilone et les antihistaminiques peuvent accroître un effet sédatif.

La buspirone doit aussi être utilisée avec prudence avec les agonistes alpha-2 adrénergiques (dexmedetomidine, xylazine), les agents anesthésiants (fluranes), les antihypertenseurs (amlodipine, hydralazine), l’apomorphine, les antifongiques (fluconazole, ketoconazole), les barbituriques (methohexital, phénobarbital), la bromocriptine, les macrolides (clarithromycine), la dexaméthasone, les diurétiques (bumétanide, furosémide), la gabapentine, la kétamine, le levetiracetam, le lithium, le magnésium sulfate, le bleu de méthylène , le métoclopramide, la mirtazapine, les inhibiteurs de monoamine oxydase (sélégiline, amitraz), les myorelaxants (baclofène, methocarbamol), les opioïdes, les phénothiazines (acepromazine, chlorpromazine, le pergolide, le phenoxybenzamine, le phénylbutazone, la phénytoïne, la prednisone/prednisolone, la prégabaline, la procarbazine, la rifampicine, la rufinamide, le tramadol et les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline, clomipramine).

Précautions d'emploi

Précautions chez les animaux

 

Du fait de l’effet désinhibiteur brutal de la buspirone, elle doit être utilisée avec prudence chez l’animal agressif.
A utiliser aussi avec précaution chez les chiens de travail, même si l’effet sédatif n’est pas aussi important que pour les autres médicaments anxiolytiques.
La buspirone peut mettre plus d’une semaine pour avoir un effet, donc elle n’est pas recommandée en monothérapie pour l’anxiété situationnelle.

Eviter l’administration si possible pendant l’allaitement car la buspirone et ses métabolites ont été retrouvés dans le lait des rates en lactation.
Les études chez l’animal n’ont pas montré d’effets néfastes directs ou indirects de la toxicité sur la reproduction et il ne semble pas y avoir d’effet tératogène dans les études menées jusqu’à ce jour. Cependant, par mesure de précaution, il est préférable d’éviter une exposition à la buspirone au cours de la gestation.

 

Précautions chez la personne administrant le traitement

 

En cas d’ingestion accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin.
Évitez le contact avec les yeux et, en cas de contact accidentel, rincez-les abondamment à l’eau.
Avec la forme galénique transdermique en stylo, comme avec toute utilisation d’un topique, il y a un risque d’exposition du propriétaire à la molécule. Par mesure de précaution, il faut donc éviter de caresser le chat dans les 2 heures qui suivent l’application de la pommade transdermique, appliquer la pommade avec des gants et se laver les mains après.

Effets indésirables

Effets indésirables

 

La buspirone est généralement bien tolérée mais peut entrainer une faible sédation. La bradycardie, les troubles gastro-intestinaux et les comportements stéréotypés sont des effets indésirables possibles.
Dans certains cas, une légère agitation, qui semble liée à la dose, peut apparaitre progressivement au cours du traitement mais elle disparait dès l’arrêt de l’administration.

Certains chats peuvent montrer une agressivité augmentée, alors que certains peuvent montrer une sociabilité améliorée.

 

Surdosage

 

La DL50 par voie orale chez le chien est de 586 mg/kg. Un surdosage peut entrainer des vomissements, des pertes d’équilibre, de la somnolence, un myosis et une dilatation gastrique.

 

Mécanisme d'action

Le mécanisme d’action de la buspirone n’est pas complètement élucidé. Dans l’état actuel des connaissances, il semble que son activité relève essentiellement de ses effets sur les récepteurs de la sérotonine. Elle agit principalement en tant qu’agoniste des récepteurs 5 HT1A présynaptiques et agoniste partiel des récepteurs 5 HT1A post-synaptiques.

Elle possède également une activité antagoniste des récepteurs D2 essentiellement présypnaptiques, aux doses préconisées dans les troubles anxieux. Elle n’interfère pas avec les récepteurs aux benzodiazépines et GABAergiques.

Forme galénique

La préparation est réalisable sous forme de gélules aromatisées qui peuvent être ouvertes et dont le contenu peut être dispersé dans l’alimentation ou un peu de liquide pour faciliter leur administration.
La préparation est également réalisable sous forme de stylo transdermique dosé entre 4 et 24 mg par pression.

Prix

Les prix présentés sont uniquement à titre indicatif et tiennent compte des dosages les plus fréquemment prescrits en préparation magistrale. Ce sont des prix de vente publics TTC moyens chez les vétérinaires et les pharmaciens et ils sont susceptibles de varier en fonction du coût des matières premières, des articles de conditionnement ainsi que du coût de la main d’œuvre.

30 gélules aromatisées à 5mg : Entre 23€ et 29€
60 gélules aromatisées à 5mg : Entre 29€ et 35€
90 gélules aromatisées à 5mg : Entre 35€ et 41€

Le stylo transdermique à 4mg par pression (65 doses) : Entre 24€ et 32€
Le stylo transdermique à 24mg par pression (65 doses) : Entre 39€ et 45€

Notice

Notice bientôt disponible.

 

Références

Références bibliographiques

 

1) Plumb Donald C. 2018. Plumb’s® veterinary drug handbook. 9th edition. Wiley Blackwell. p211-214.

2) Papich Mark G. 2016. Saunders Handbook of veterinary drugs, small and large animal.4th edition. Elsevier. p 103-105.

3) Chávez, G., Pardo, P., Ubilla, M. J., &Marín, M. P. (2016). Effects on behavioural variables of oral versus transdermal buspirone administration in cats displaying urine marking. Journal of Applied Animal Research, 44(1), 454-457.

4) Vade Mecum Pathologie du comportement du chien et du chat. 3ème edition (2016) de Valérie Dramard. P158.

5) Pharmacocinétique et métabolisme
de la clomipramine chez les chats, Thèse de Chantal Lainesse, université de Montréal,2006.

6) L’anxiété chez les animaux de compagnie: approches conceptuelles, clinique et thérapeutique, Thèse de Marie Fairon, Alfort, 2006